|
Но идея о подражании ГАМК, медиатору торможения, оставалась исключительно притягательной, тем более, что лавинообразно нарастал поток информации о роли ГАМК в функциях ЦНС. Плацебо-эффект 77 В чем был «корень зла»? ГАМК не проникает в мозг. Надо исправить этот дефект. И мы поняли, что необходимо повысить проникновение ГАМК в мозг. Надо повысить ее растворимость в липидах (основной среде мозговой ткани). Был известен прием, как это сделать, и мы им воспользовались. Липидорастворимость повышается введением в молекулу фенильного кольца. Мы обратились к химикам-синтетикам с кафедры органической химии, руководимой профессором В. В. Перекалиным, Педагогического института им. А. И. Герцена с просьбой предоставить нам какое-нибудь фенильное производное ГАМК, лучше, как мы ожидали, бета-фенильное производное, то есть иметь фенильное кольцо в бета-положении ГАМК. Так был получен фенибут (сначала назывался «фенигама») — препарат принципиально нового типа действия. Препарат был впервые исследован фармакологически в лаборатории психофармакологии, клинически — в отделениях Института им. В. М. Бехтерева. Здесь он получил путевку в жизнь. Фенибут проникает в мозг, и это проявляется его разнообразными центральными фармакологическими эффектами. Самым неожиданным в истории фенибута оказалось то, что он не оказывал противосудорожного действия на животных, несмотря на достижение основной цели — проникновения в мозг. Но транквилизирующее и ноотропное действие у него обнаружили. Простые, на первый взгляд, вопросы (подражание действию ГАМК, проникновение в мозг) превратились, как обычно бывает по мере расширения и углубления исследований, в сложные проблемы: спектр психофармакологической активности, соотношение мозговых структур, вовлеченных в механизм действия, экстраполяция экспериментальных данных на клинический уровень и многие другие. Истории развития фармакологии производных ГАМК и открытия фенибута посвящен специальный обзор (Лапин И. П., Хаунина Р. А., 1964). Информация о фармакологии и клинике (с использованием двойного контроля) фенибута обобщена в нескольких публикациях, — 59 —
|