Большинство транквилизаторов экскретируются почками в виде неактивных продуктов метаболизма (глюкуронидов). Их экскреция в неизмененном виде составляет менее 1 % за очень редким исключением. Поэтому даже в конечной стадии хронической почечной недостаточности T1/2 большинства препаратов не увеличивается в основном у больных с поражением печени при снижении общего клиренса препаратов. Основные препараты группы транквилизаторов: Альпразолам (ксанакс, кассадан) обладает выраженными транквилизирующими свойствами при незначительной седации. Особенностью препарата является его высокая эффективность при агорафобии, панических расстройствах, известных в общей практике под названием гипоталамических или диэнцефальных кризов, а также при невротической депрессии. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 мг. Разовая доза 0,25—0,5 мг, средняя суточная — 1—2 мг. Амизил. Кроме успокаивающего (транквилизирующего) действия обладает выраженным М-холинолитическим эффектом, уменьшает секрецию цереброспинальной жидкости, угнетает кашлевой рефлекс. Препарат применяют при астенических невротических реакциях, при заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры (язвенная болезнь, холецистит, спастический колит) в сочетании с ваготонией, а также для снятия явлений лекарственного паркинсонизма. Амизил принимают внутрь после еды по 0,0005—0,001 г (0,5— 1 мг) 2—3 раза в день. Побочные действия обусловлены главным образом холинолитическим (атропиноподобным) действием: сухость во рту, расширение зрачков и др. При передозировке может наблюдаться моторное возбуждение, судороги, галлюцинации. Гидроксизин (атаракс) относится к небензодиазепиновым седативным средствам с анксиолитической активностью. Используется для лечения тревожных состояний в дозах от 25 до 100 мг/сут. Не следует применять у больных с острой формой порфирии и с осторожностью — у водителей транспорта. Диазепам (седуксен, сибазон, реланиум) — один из наиболее распространенных в клинической практике транквилизаторов. Оказывает выраженное успокаивающее и миорелаксирующее действие, сочетающееся с умеренным стимулирующим эффектом. Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг), ампулы по 2 мл 0,5 % раствора (10 мг). Клоназепам (антелепсин, ривотрил) сочетает выраженное анксиолитическое и противосудорожное действие. Транквилизирующее действие обычно сопровождается седацией и миорелаксацией. Применяется при широком круге невротических и неврозоподобных расстройств, в том числе при панических атаках, вегетативных дисфункциях, а также при различных формах эпилепсии. Побочные действия связаны с возможностью развития мышечной гипотонии, вялости, сонливости. К противопоказаниям относятся миастения, легочно-сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, лактация. Форма выпуска: таблетки по 0,00025, 0,001 и 0,002 г (0,25, 1, 2 мг), капли (по 1 мг в 10 каплях), ампулы по 2 мл в 1 ампуле. — 325 —
|