|
Другие рассмотренные показатели клинического действия транквилизаторов в той или иной мере подтверждают эту тенденцию. Вместе с тем они свидетельствуют о том, что транквилизаторы (так же, как и другие препараты с психотропным действием) могут ослаблять внимание и повышать время моторных реакций. Вследствие этого они влияют на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами. В редких случаях указанное действие транквилизаторов, принятых перед сном, может затруднять вождение транспорта и активную деятельность на следующий день. С учетом основной направленности психотропного действия транквилизаторов и наиболее характерных для них показателей клинической активности появляется возможность для понимания специфических особенностей в действии каждого препарата, относимого к этой группе, и потенциальных возможностей его терапевтического эффекта. Можно думать, что только совокупность клинически определяемого психотропного и центрального нейро- и вегетотропного действия со свойственными им основными компонентами клинической активности может служить основанием для отнесения психотропного препарата к числу транквилизаторов. При этом важнейшим качеством их действия является не только вызывание клинически определяемого психотропного транквилизирующего эффекта, но и одновременное снижение восприимчивости к висцеральным раздражителям, осуществляемое через нормализующее влияние на вегетативную нервную систему. В связи с возможностью развития привыкания к транквилизаторам (с появлением как физической, так и психологической зависимости) при их длительном приеме не рекомендуются длительные непрерывные терапевтические курсы. Отмена препаратов этой группы должна быть постепенной. В ряде случаев синдром отмены проявляется бессонницей, тревогой, потерей аппетита, снижением массы тела, тремором. Эти симптомы похожи на исходные расстройства невротического характера, что может вести не к снижению, а к повышению дозы препарата. Многие транквилизаторы (особенно в группе производных бензодиазепина) имеют одинаковые фармакодинамические характеристики, но отличаются по выраженности фармакокинетических свойств, что определяет их различные терапевтические возможности. Все бензодиазепины относятся к высоколипофильным соединениям. Однако их липофильность варьирует более чем в 50 раз и зависит от полярности и электроотрицательности различных веществ. Благодаря высокой липофильности бензодиазепины практически полностью всасываются при приеме внутрь. Скорость всасывания бензодиазепинов в определенной мере коррелирует с продолжительностью их действия. Время достижения максимальной концентрации в плазме у разных препаратов колеблется от 0,5 до 8 ч. — 322 —
|