|
Венлафаксин, Велаксин® (Velaxin) – является первым имеющимся в распоряжении антидепрессантом структурально нового (ИОЗС и НА) класса лекарств. Он напоминает трициклики по своей способности ингибировать пресинаптический обратный захват как серотонина, так и норадреналина, до клинически значимой степени. Тем не менее, он не оказывает существенного воздействия на другие рецепторные системы, включая холинергические, адренергические и гистаминергические, которые ответственны за большинство нежелательных побочных эффектов и токсичность, связанную с применением антидепрессантов. Он обладает необычным свойством после однократной дозы уменьшать бета – норадренергическую способность к реагированию, что приводит к предположению, что он может иметь более раннее начало терапевтического действия, чем традиционные антидепрессанты. Клинические исследования свидетельствуют о том, что венлафаксин также эффективен как и другие антидепрессанты, но может оказывать более быстрый антидепрессивный эффект при применении в высоких дозах. Противопоказания: гиперчувствительность, одновременный прием ИМАО, тяжелые нарушения функции почек или печени; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны); период лактации. Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Особые указания. Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином (особенно после высоких доз препарата) может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышение дозировки. Дозы и применение . При легкой и умеренной депрессии: 37,5 мг 2 раза в день; через 2 недели 75 мг 2 раза в день, если необходимо. При тяжелой депрессии: 75 мг 2 раза в день; затем увеличивать суточную дозу на 75 мг каждые 3–4 дня. Максимальная доза 375 мг/сут. Форма выпуска. Таблетки 37,5 мг № 28 и 75 мг № 28. Иксел (Milnaciprani hydrochloridi) – неселективный ингибитор обратного захвата серотонина (5НТ2) и норадреналина (НА). В отличие от ТЦА иксел не имеет сродства с холинергическими (мускариновыми), адренергическими или гистаминергическими Н1–рецепторами. Иксел хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет 85 % и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. (Tmax) после назначения. После однократного приема 50 мг она составляет примерно 120 нг/мл. После повторных приемов равновесие достигается за 2–3 дня. Связывание с белками плазмы слабое. Метабилизм иксела ограничивается конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 8 ч. Выводится преимущественно почками с секрецией почечными канальцами неизмененного препарата. После неоднократных приемов иксел полностью выводится из организма через 2–3 дня после отмены препарата. По результатам клинических испытаний иксел (милнациппран) в капсулах по 25 и 50 мг является эффективным, хорошо переносимым антидепрессантом с невыраженным активирующим эффектом, без седативного действия. Отличительной особенностью антидепрессанта иксел является: широта действия, обусловленная преимущественным воздействием на депрессивные состояния с астеническими, адинамическими, анергическими расстройствами, независимо от диагностических критериев; быстрота наступления терапевтического действия; гармоническое воздействие на обратную динамику отдельных психопатологических расстройств; хорошая переносимость, выражающаяся в незначительном числе и малой выраженности нежелательных явлений; возможность использования препарата у больных с различными соматическими расстройствами; минимальное воздействие с лекарственными препаратами и алкоголем; предпочтительность пациентов к приему этого препарата по сравнению с другими антидепрессантами. Иксел наиболее эффективен при лечении легких и умеренно выраженных депрессивных расстройств, что позволяет рекомендовать его широкое применение в амбулаторной практике и лечении психосоматических расстройств. Депрессивные больные, пролеченные икселем, отмечают уменьшение нарушений сна. Дозы и применение. Капсулы по 25 и 50 мг действующего вещества. Эффективные дозы препарата колеблются в широких пределах от 50 до 150 мг/сут. — 40 —
|