Литий.Литий — это самый легкий из твердых элементов периодической таблицы. Фармакологической активностью обладает катион лития. Терапевтическое значение лития было открыто Кейдом, который в 1949 году случайно заметил его успокаивающее воздействие на животных. Позже он испытал литий на 10 больных с манией и добился значительного улучшения их состояния. Вскоре после этого литий стал использоваться в терапевтических целях в Австралии и Европе. В США, однако, вплоть до 1970 года было запрещено использовать литий, поскольку в 1940 году были зафиксированы случаи тяжелого, иногда смертельного отравления литием, употреблявшимся как заменитель соли. Клиническое применение лития в США было разрешено уже тогда, когда проведенные в Европе исследования вне всякого сомнения доказали его эффективность при лечении маниакальных состояний. Фармакология.Всасывание.Литий выпускается в таблетках или капсулах (табл. 4.1) в виде карбоната, который меньше раздражает желудочно-кишечный тракт, чем хлорид. В каждой таблетке по 300 мг содержится 8 ммоль лития. Поскольку литий — одновалентный ион, 8 ммоль лития соответствуют 8 мэкв. Применяется также сироп цитрата лития, в 5 мл которого содержится 8 ммоль лития. Литий хорошо всасывается при приеме внутрь. Для стандартных препаратов максимальный уровень в плазме крови обнаруживается через 1,5-2 часа после приема; существуют также препараты пролонгированного действия, которые достигают максимального уровня через 4-5 часов после приема. Лекарственные формы для парентерального введения не выпускаются.[50] Таблица 4.1. Препараты лития
а — 8 мэкв лития соответствуют 300 мг карбоната лития. * — В России разрешен к применению суточный пролонг карбоната лития — контемнол (500 мг). Уровень в крови.Терапия солями лития проводится под контролем его концентрации в плазме крови. Именно повышенная концентрация, а не разовая доза препарата определяет его терапевтический и токсический эффекты. Концентрация может выражаться в миллиэквивалентах на литр (мэкв/л) или в миллимолях на литр, или в миллимолярах (мМ). Все эти способы выражения концентрации эквивалентны, поскольку литий — одновалентный ион. Для измерения концентрации лития используют плазменную фотометрию или методы атомного поглощения, применяемые также для определения концентрации натрия и калия. Обычно измерения проводят через 12 часов после последнего приема препарата (перед первым утренним приемом). При однократном приеме на ночь утренний уровень препарата будет на 10-20% выше, чем при разделенном на несколько раз приеме. — 117 —
|