Руководство по аддиктологии (Менделевич В.Д.)

Препараты смешанного (агонист-антагонистического) действия. Эти лекарственные средства проявляют агонистическую активность в отношении одних типов опиоидных рецепторов и антагонистическую — в отношении других. Так, налбуфин выступает частичным агонистом к-рецепторов и антагонистом ц-рецепторов. Благодаря сметанному спектру опиоидной активности налбуфин действует обезболивающе за счет активации к-рецепторов (агонистический эффект), но при этом устраняет супрессию внешнего дыхания, вызванную влиянием ц-агонистов (антагонистический эффект). Антагонистическими эффектами опиоидов смешанного типа объясняется способность препаратов этой группы провоцировать или усиливать синдром отмены наркотиков (например, героина).

Фармакологическое действие парциальных агонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов характеризуется т. н. «потолочным эффектом» (ceiling effect), при котором увеличение дозы вещества выше определенного предела («потолка») не сопровождается увеличением степени обезболивания или нарастанием респираторной су-

266

Опиоидная зависимость и последствия злоупотребления опиоидами

прессии. «Потолочный эффект» в определенной (но не в полной) мере снижает риск летального угнетения дыхания при злоупотреблении и передозировке опиоидами этой группы.

Классификация опиоидов по типу взаимодействия с опиоидными рецепторами такова:

A.Агонисты опиоидных рецепторов: морфин; кодеин; меперидин; тримепери-
дин; метадон; LAAM (L-альфа-ацетилметадол); пропоксифен; фентанил; лоперамид;
гидрокодон; оксикодон; гидроморфон; оксиморфон.

Б. Частичные агонисты опиоидных рецепторов: бупренорфин.

B.Препараты смешанного (агонист-антагонистического) действия: пентазоцин;
буторфанол; налбуфин; налорфин; циклазоцин; дезоцин; мептазинол; пропирам; про-
фадел.

Г. Антагонисты опиоидных рецепторов: налоксон; налтрексон; налмефен.

Исследования последних десятилетий позволили идентифицировать селективные агонисты и антагонисты отдельных субтипов опиоидных рецепторов. Например, налок-созон и налоксоназин являются избирательными антагонистами е,-рецепторов, не оказывающими влияния (в отличие от налоксона) на Е2-рецепторы.

Помимо классификации на основе рассмотренных выше признаков, опиоиды подразделяются на официальные и запрещенные.

Официальные опиоиды изготавливаются промышленным способом, соответствуют принятым стандартам качества и разрешены к применению с медицинскими целями в качестве наркотических анальгетиков, противокашлевых препаратов или средств заместительной терапии в лечении наркотической зависимости. При этом они. подобно запрещенным наркотикам, могут перераспределяться в сферу незаконного оборота ПАВ, ими могут злоупотреблять, и они способны вызывать зависимость при повторном употреблении.

— 315 —