Бензодиазепины, которые в настоящее время находятся в группе наиболее часто назначаемых лекарств в мире, своим открытием обязаны случайности. Несколько сотен миллиграммов химического вещества лежали, всеми забытые, где-то в углу лаборатории Hoffman-La Roche после того, как впервые были синтезированы химиком др. Лео Штернбахом [Leo Sternbach] в 1955 г. Другие проекты в лаборатории стали более важными, и лишь спустя два года, при уборке, забытое вещество было обнаружено во второй раз и подвергнуто анализам. Новое химическое вещество, названное хлордиазепоксидом, оказалось способным укрощать агрессивных животных без явного седативного эффекта. Новый препарат вошел на рынок под названием Либриум, и началась эра бензодиазепинов [15]. Фирма Roche выпустила либриум в продажу в 1959 г. С почти неизбежной последовательностью в 1961 г. появились первые сообщения о зависимости от лекарств класса барбитуратов [16]. К 1963 г. Roche монополизировала рынок, выпустив второй бензодиазепин - диазепам (Валиум), который стал наиболее часто назначаемым препаратом такого типа. Он также стал эталоном для целого класса седативных фармацевтических средств. Безопасность, особенно припередозировке, стала ключевым аргументом для продажи. Однако, обнаружилось, что валиум, как и либриум, вызывал зависимость. Это же относилось и к третьему бензодиазепину фирмы Roche - нитразепаму (Могадону), выпущенному на рынок в 1965 г. как снотворное. История этих и появившихся позднее бензодиазепинов развивалась по совершенно определенной схеме: продукт, будучи сходным со своими предшественниками-конкурентами, поступал на рынок на фоне широкой рекламы, которая акцентировала внимание на безопасности этого лекарства в сравнении с барбитуратами, но не упоминала о возможности развития зависимости, и пыталась обозначить тонкое различие на базе испытаний с плохо обеспеченным контролем. Однако бензодиазепины далеко не безопасны. Зависимость от этих препаратов образуется у 15%-44% пациентов, принимающих их длительное время [17]. Проблемой также является передозировка. В 1988 г. в США было выявлено почти 1,4 миллионов случаев передозировки. Бензодиазепины были причиной самого большого количества токсических воздействий, зарегистрированных у пациентов старше 17 лет, и увеличивали заболеваемость и смертность в случаях передозировки нескольких лекарств вместе [18]. В число распространенных побочных эффектов этих лекарств входят: дневная сонливость, легкое головокружение, вялость, нарушение координации, неуверенность походки. Реже встречаются головокружение, головная боль, желудочные боли, кожная сыпь, нечеткое зрение, изменения либидо, неясная речь, изменения крови и желтуха [19]. Пожилые люди более чувствительны к этим неблагоприятным воздействиям, многие из которых могут быть ошибочно приняты за старческое слабоумие. Потеря координации является причиной для беспокойства, так как может привести к падениям и переломам костей тазобедренного сустава [20]. Было найдено, что особенно часто причиной падения оказывался диазепам, что побудило исследователей рекомендовать не использовать этот препарат для пожилых людей [21]. — 300 —
|