Руководство по психофармакотерапии (Арана Дж, Розенбаум Дж.)

Таблица 6.1. Показания для психостимуляторов

Эффективны

Нарколепсия

Синдром нарушения внимания с гиперактивностью (у детей)

Эффективны с высокой вероятностью

Лечение апатии и отгороженности от внешнего мира (у тяжелых соматических больных и у пожилых)

Потенцирование действия наркотических анальгетиков

Могут быть эффективны

Лечение синдрома нарушения внимания у взрослых

В сочетании с антидепрессантами при резистентных депрессиях

Лечение утомления и апатии, вызванного приемом СИОЗС

Таблица 6.2. Препараты

Препарат	Торговое название	Дозировка
Аддерал (смесь солей: декстроамфетамин сахарат, декстроамфетамин сульфат, амфетамин аспартат, амфетамин сульфат)*	Аддерал	Таблетки по 5, 10, 20 мг
Декстроамфетамин*	Декседрин и генерики	Таблетки по 5 мг, эликсир 5 мг/5 мл, SR-таблетки по 5, 10 и 15 мг
Метилфенидат*	Риталин и непатентованные препараты	Таблетки по 5, 10, 20 мг, SR-таблетки по 20 мг
Пемолин*	Силерт	Таблетки по 18,75; 37,5; 75 мг

SR — пролонгированная форма

* — Препарат в России не зарегистрирован. В России разрешен к применению оригинальный отечественный препарат мезокарб (сиднокарб), который стимулирует в большей степени норадренергическую систему и используется преимущественно при лечении тяжелых астенических состояний с заторможенностью и нарколепсии (10-25 мг/сут). — Прим. ред.

Химическая структура.

Амфетамин — это рацемическая смесь ?-фенилизопропаноламина. Декстроамфетамин — D-изомер, который в три раза более активен, чем L-изомер как стимулятор ЦНС. Метилфенидат — производное пиперидина, которое обладает структурным сходством с амфетамином. Пемолин имеет отличную от других психостимуляторов химическую структуру.

Фармакология

Всасывание и метаболизм

Амфетамин хорошо всасывается после приема внутрь, характеризуется небольшим периодом полувыведения (8-12 часов) и поэтому может приниматься два-три раза в сутки. Амфетамин легко проходит через гематоэнцефалический барьер и достигает высокой концентрации в мозге. Амфетамин частично метаболизируется в печени, частично выделяется с мочой в неизмененном виде. Его экскреция ускоряется при подкислении мочи.

Метилфенидат хорошо всасывается после приема внутрь. Быстро выводится из организма. Его концентрация в плазме крови достигает пикового уровня через 1-2 часа после приема, а период полувыведения составляет 1-2 часа. Клинический эффект длится 3-4 часа, а у некоторых больных даже меньше. Таким образом, требуется принимать препарат несколько раз в сутки. Концентрация в тканях мозга превышает концентрацию в плазме крови. Метилфенидат метаболизируется микросомальными ферментами печени.

— 209 —