Все бензодиазепины обладают сходным механизмом действия и спектром побочных эффектов. Бензодиазепины являются классом веществ, в котором фармакокинетические свойства препарата играют решающую роль при выборе конкретного лекарственного средства. Лекарственные формы, время развития эффекта, продолжительность действия и способность накапливаться в организме существенно различаются у отдельных препаратов и могут влиять как на частоту развития побочных эффектов, так и на успех терапии в целом. Другим важным фактором, влияющим на выбор бензодиазепина, является сила действия препарата.[59] Например, наиболее сильнодействующие средства используются для лечения панического расстройства и некоторых видов эпилепсии.
Способы введения препаратов
Пероральный прием. Большинство бензодиазепинов хорошо всасываются после приема на пустой желудок. Для многих препаратов максимальный уровень в плазме крови достигается в течение 1-3 часов после приема, хотя среди бензодиазепинов этот временной диапазон может сильно варьировать (табл. 5.2). Антациды в значительной степени препятствуют всасыванию бензодиазепинов, поэтому прием бензодиазепинов должен предшествовать приему антацидов.
Таблица 5.2. Бензодиазепиновые препараты
Препарат
Доза (мг)***
Скорость развития эффекта после приема внутрь
Период полураспределения
Период полувыведения (часы)а
Алпразолам (Ксанакс, Алзолам и др.)
0,5
Средняя
Промежуточный
6-20
Диазепам (Валиум, Сибазон, Реланиум, Седуксен и др.)
5,0
Высокая
Короткий
30-100
Квазепам* (Дорал)
15,0
Высокая-средняя
Промежуточный
50-160
Клоназепам (Клонопин*, Антелепсин, Клонотрил, Ривотрил и др.)
0,25
Средняя
Промежуточный
18-50
Клоразепатб (Транксен)
7,5
Высокая
Короткий
30-100
Лоразепам (Ативан*, Лорафен, Мерлит, Лоран и др.)
1,0
Средняя
Промежуточный
10-20
Медазепам** (Мезапам, Рудотель и др.)
10,0
Средняя-низкая
Промежуточный
50-120
Мидазолам (Версед*, Флормидал*, Дормикум)
15,0**
Средняя
Короткий
2-3
Нитразепам (Эуноктин, Радедорм и др.)
10,0
Средняя
Короткий
около 30
Оксазепам (Нозепам, Тазепам и др.)
15,0
Средняя-низкая
Промежуточный
8-12
Темазепам (Сигнопам, Ресторил*)
30,0****
Средняя
Короткий
8-20
Тофизопам** (Грандаксин)
200,0
Средняя-низкая
Промежуточный
8-12
Триазолам (Хальцион)
0,25
Средняя
Короткий
1,5-5
Феназепам**
1,0
Высокая
Промежуточный
около 20
Флунитразепам** (Рогипнол)
1,0
Высокая
Короткий
около 20
Флуразепам (Далман*, Апо-флуразепам)
30,0
Высокая-средняя
Короткий
50-160
Хлордиазепоксид (Либриум*, Элениум, Хлозепид, Амиксид** и др.