Руководство по психофармакотерапии

Страница: 1 ... 7891011121314151617 ... 259

Таблица 2.2. Классические (типичные) антипсихотические препараты: эквивалентные дозы и профили побочных эффектов

Препараты

Относительные эквивалентные дозы (мг)

Седативный эффект

Гипотензив-ный эффект

Антихоли-нергический эффект

Экстрапира-мидные расстройства

Фенотиазины

- Алифатические

Хлорпромазин (Аминазин)

100

Высокий

Высокий

Средний

Низкий

- Пиперидины

Мезоридазин (Серентил)1

50

Средний

Средний

Средний

Средний

Тиоридазин (Сонапакс, Меллерил)

95

Высокий

Высокий

Высокий

Низкий

- Пиперазины

Флуфеназин (Модитен)

2

Средний

Низкий

Низкий

Высокий

Перфеназин (Этаперазин)

8

Низкий

Низкий

Низкий

Высокий

Трифлюоперазин (Стелазин, Трифтазин)

5

Средний

Низкий

Низкий

Высокий

Тиоксантены

Тиотиксен1 (Наван)

5

Низкий

Низкий

Низкий

Высокий

Дибензодиазепины

Локсапин1 (Локситан)

10

Средний

Средний

Средний

Высокий

Бензисоксазолы

Рисперидон2 (Рисполепт, Риспердал)

1-2

Низкий

Средний

Низкий

Низкий

Бутирофеноны

Дроперидол (Дролептан)

1

Низкий

Низкий

Низкий

Высокий

Галоперидол (Галдол)

2

Низкий

Низкий

Низкий

Высокий

Индолоны

Молиндон1 (Мобан)

10

Средний

Низкий

Средний

Высокий

Дифенилбутилпиперидины

Пимозид (Орап)1

1

Низкий

Низкий

Низкий

Высокий

1 — Препарат не зарегистрирован в России. — Прим. ред.

2 — Рисперидон относится к атипичным антипсихотикам. Непонятно, почему авторы приводят его в этой таблице. — Прим. ред.

Клозапин — единственный препарат, превосходящий классические антипсихотики у терапевтически резистентных больных, хотя в клинических исследованиях показано, что и другие атипичные антипсихотические препараты могут превосходить галоперидол.[5] Исследование клозапина у резистентных к терапии традиционными нейролептиками больных шизофренией установило значительное улучшение у 30% из 126 пациентов в течение 6 недель по сравнению с 5% улучшения из 141 пациентов, принимавших хлорпромазин (Kane et al., 1988). Клинический опыт и проведенные метаанализы подтвердили результаты этого исследования, доказывающего, что клозапин может быть эффективным у пациентов, резистентных к другим антипсихотикам.

Всасывание и распределение.

У традиционных антипсихотических препаратов существуют формы для перорального и парентерального введения. В то же время атипичные антипсихотики до недавнего времени были доступны только для приема внутрь (табл. 2.3). Среди типичных нейролептиков фармакокинетика полностью изучена лишь у нескольких препаратов (у хлорпромазина, тиоридазина и галоперидола). У других препаратов происходит сложное взаимодействие активных и неактивных метаболитов. При пероральном введении всасывание происходит неодинаково. Пища или антациды уменьшают скорость всасывания. Жидкие формы всасываются быстрее и более полно по сравнению с таблетками. При прохождении препарата, принятого внутрь, через печень отмечается значительное снижение его концентрации за счет дезинтоксикационной функции. Пик концентрации препарата наблюдается в среднем в пределах от 2 до 4 часов после приема внутрь.

— 12 —
Страница: 1 ... 7891011121314151617 ... 259